Какие бывают дозировки ксарелто


Ксарелто

Ксарелто– антикоагулянтный препарат прямого действия.

Форма выпуска и состав

Ксарелто выпускают в форме таблеток – двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой с выдавленным логотипом фирмы Байер (в виде креста) на одной стороне, на другой стороне – треугольник и обозначение дозы:

  • «2,5»: круглые светло-желтые, на поперечном разрезе ядро белого цвета (в блистерах по 10 или 14 шт.; в картонной пачке 10 блистеров, содержащих 10 таблеток или 1, 2, 4, 7, 12 и 14 блистеров, содержащих 14 таблеток);
  • «10»: круглые розовые, на изломе белая однородная масса, окруженная розовой оболочкой (в блистерах из алюминиевой фольги, поливинилхлорида (ПВХ) или поливинилиденхлорида (ПВХД) по 5 или 10 шт.; в картонной пачке 1 блистер, содержащий 5 таблеток или 1, 3 и 10 блистеров, содержащих 10 таблеток);
  • «15»: розово-коричневые круглые, на изломе белая однородная масса, окруженная розово-коричневой оболочкой (в блистерах из алюминиевой фольги, ПВХ или ПВХД по 10 и 14 шт.; в пачке картонной 10 блистеров, содержащих 10 таблеток или 1, 2 и 3 блистера, содержащих 14 таблеток);
  • «20»: круглые красно-коричневые, на изломе белая однородная масса, окруженная красно-коричневой оболочкой (в блистерах из ПВХ, ПВХД или алюминиевой фольги по 10 и 14 шт.; в пачке картонной 10 блистеров, содержащих 10 таблеток или 1 и 2 блистера, содержащих 14 таблеток).

В состав одной таблетки с обозначением «2,5»/«10»/«15»/«20» входит соответственно:

  • Действующее вещество: ривароксабан (микронизированный) – 2,5/10/15/20 мг;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая – 40/40/37,5/35 мг, кроскармеллоза натрия – по 3 мг, гипромеллоза 5cP – по 3 мг, лактозы моногидрат – 35,7/27,9/25,4/22,9 мг, магния стеарат – по 0,6 мг, натрия лаурилсульфат – 0,2/0,5/0,5/0,5 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток с обозначением:

  • «2,5»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,485 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид желтый – 0,015 мг;
  • «10»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,485 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид красный – 0,015 мг;
  • «15»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,35 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид красный – 0,15 мг;
  • «20»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,15 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид красный – 0,35 мг.

Показания к применению

Таблетки Ксарелто, в зависимости от содержащейся в них дозы действующего вещества, показаны для применения в следующих случаях:

  • «2,5»: профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), который протекал с повышением кардиоспецифических биомаркеров (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой либо с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом);
  • «10»: профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на нижних конечностях;
  • «15» и «20»: лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА); профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Общие противопоказания для таблеток Ксарелто:

  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения;
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин);
  • Клинически значимые активные кровотечения (к примеру, внутричерепные и желудочно-кишечные);
  • Врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Сопутствующее лечение какими-либо иными антикоагулянтами, например, пероральные антикоагулянты (дабигатран, варфарин, апиксабан), низкомолекулярные гепарины (далтепарин, эноксапарин), нефракционированный гепарин (НФГ), производные гепарина (фондапаринукс); исключением являются случаи, когда пациента переводят с терапии или на терапию Ксарелто, либо, когда НФГ назначают в низких дозах для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания к применению таблеток, в зависимости от содержащегося в них количества действующего вещества:

  • «2,5»: лечение острого коронарного синдрома посредством антиагрегантов у пациентов, перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт;
  • «10», «15» и «20»: повреждение или состояние, при котором повышен риск развития большого кровотечения (например, аневризмы или патология сосудов спинного или головного мозга, операции на глазах, головном или спинном мозге, артериовенозные мальформации, недавние травмы головного или спинного мозга, внутричерепное кровоизлияние, предполагаемый или диагностированный варикоз вен пищевода, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва);
  • «10»: случаи, когда показано оперативное вмешательство по поводу перелома бедренной кости.

Состояния/заболевания, при которых таблетки Ксарелто назначают с осторожностью:

  • Повышенный риск кровотечения: в том числе бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистая ретинопатия, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, патология сосудов спинного или головного мозга, недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние, после недавно перенесенной операции на глазах, головном или спинном мозге);
  • Почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), при которой пациенты получают лекарственные средства, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  • Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл/мин), в связи с возможностью повышения концентрации ривароксабана в плазме крови;
  • Одновременное применение с препаратами, влияющими на гемостаз;
  • Системная терапия противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека, за исключением флуконазола.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ксарелто с обозначением «2,5» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи по 1 шт. 2 раза в день.

Пациентам после острого коронарного синдрома назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Также им следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.

Проводимую терапию необходимо регулярно оценивать на соблюдение баланса между риском развития кровотечения и ишемических событий.

Длительность лечения – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях до 2 лет.

Терапию таблетками с обозначением «2,5» рекомендуется начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС, включая процедуры реваскуляризации. Начинать прием препарата следует не ранее, чем через 24 ч после госпитализации и тогда, когда прекращено парентеральное введение антикоагулянтов.

Таблетки Ксарелто с обозначением «10» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день.

Длительность терапии после большой операции:

  • Тазобедренный сустав – 5 недель;
  • Коленный сустав – 2 недели.

Начальную дозу препарата следует принимать по прошествии 6-10 ч после операции, при условии достигнутого гемостаза.

При пропуске приема дозы препарата, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.

Таблетки Ксарелто с обозначением «15» и «20» принимают внутрь после приема пищи.

Рекомендованная доза для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения составляет 20 мг 1 раз в день; при нарушении функции почек – 15 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 мг. Терапию лекарственным средством проводят до тех пор, пока ее эффективность превышает риск возможных осложнений.

При пропуске очередной дозы, следующую необходимо принять немедленно, а на следующий день продолжать регулярный прием лекарственного средства в соответствии с рекомендованным режимом.

Рекомендованная начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг.

Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения. Минимальная длительность лечения (не менее 3 месяцев) должна основываться на оценке обратимых факторов риска. Решение о продлении курса терапии на более длительный период должно основываться на оценке постоянных факторов риска либо при развитии идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

Пропуск приема дозы препарата:

  • При режиме дозирования 15 мг 2 раза в день принимается немедленно для достижения суточной дозы 30 мг: то есть можно одновременно принять 2 таблетки по 15 мг;
  • При режиме дозирования 20 мг 1 раз в день принимается немедленно.

В обоих случаях на следующий день необходимо продолжить регулярный прием Ксарелто в соответствии с рекомендованным режимом.

Общие рекомендации относительно приема лекарственного средства:

  • Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, ее можно размельчить, а непосредственно перед приемом смешать с водой или жидким питанием. После применения измельченной таблетки с обозначением «15» или «20» должен следовать незамедлительный прием пищи;
  • Допускается введение измельченной таблетки в небольшом количестве воды через желудочный зонд. После этого следует ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть со стенок зонда остатки лекарственного средства. После применения измельченной таблетки с обозначением «15» или «20» должен следовать незамедлительный прием энтерального питания.

Побочные действия

Применение таблеток Ксарелто, в зависимости от содержащейся в них дозы действующего вещества,может вызывать побочные действия со стороны некоторых систем организма.

Таблетки с обозначением «2,5», «15» и «20»:

  • Кровеносная и лимфатическая система: часто – анемия; нечасто – тромбоцитемия (включая повышение количества тромбоцитов);
  • Сердечно-сосудистая система: часто – выраженное снижение артериального давления, гематома; нечасто – тахикардия;
  • Орган зрения: часто – кровоизлияние в глаз (в т.ч. в конъюнктиву);
  • Печень и желчевыводящие пути: нечасто – нарушение функции печени; редко – желтуха;
  • Кожа и подкожная жировая клетчатка: часто – экхимоз, кожный зуд, сыпь, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто – крапивница;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – обморок, внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота, диарея, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, запор, кровоточивость десен, боль в животе; нечасто – сухость во рту;
  • Костно-мышечная система, соединительная ткань и кости: часто – боли в конечностях; нечасто – гемартроз; редко – кровоизлияние в мышцу;
  • Иммунная система: нечасто – аллергический дерматит, аллергическая реакция;
  • Дыхательная система: часто – кровохарканье, носовое кровотечение;
  • Мочевыделительная и половая система: поражение почек, кровотечение из урогенитального тракта.

Таблетки с обозначением «2,5»:

  • Общие расстройства: часто – снижение общей мышечной силы и тонуса, периферический отек, лихорадка; нечасто – ухудшение общего самочувствия; редко – локальный отек;
  • Отравления, осложнения и травмы после манипуляций: часто – выделение секрета из раны, ушиб, кровотечение после медицинской манипуляции; редко – сосудистая псевдоаневризма;
  • Результаты инструментальных и лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – повышение концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы, липазы, лактатдегидрогеназы, амилазы, гамма-глутамилтрансферазы; редко – повышение концентрации конъюгированного билирубина (с соответствующим повышением активности аланинаминотрансферазы или без него).

Таблетки с обозначением «10»:

  • Сердечно-сосудистая система: часто – послепроцедурные кровоизлияния; иногда – тахикардия, артериальная гипотензия, кровоизлияние, желудочно-кишечные геморрагии;
  • Пищеварительная система: часто – тошнота; редко – боль в области брюшной полости, диспептические явления, запор, рвота, чувство дискомфорта в желудке, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени;
  • Прочие: иногда – слабость, лихорадка, локализованный или периферический отек, астения, утомляемость;
  • Костно-мышечная система: иногда – боль в конечностях;
  • Лабораторные исследования: часто – повышение уровня лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы; иногда – повышение уровня амилазы, билирубина, липазы, щелочной фосфатазы; редко – повышение уровня конъюгированного билирубина (с сопутствующим повышением печеночных трансаминаз или без него);
  • Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко – аллергический дерматит;
  • Мочевыделительная система: иногда – почечная недостаточность;
  • Центральная нервная система: иногда – синкопальные состояния, головная боль, головокружение;
  • Кровеносная и лимфатическая система: часто – анемия; нечасто – тромбоцитемия (включая повышение количества тромбоцитов);
  • Дерматологические реакции: иногда – зуд, высыпания на коже.

Таблетки с обозначением «15» и «20»:

  • Пищеварительная система: часто – боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, кровоточивость десен, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное), диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто – сухость во рту;
  • Прочие: часто – избыточная гематома при ушибе, кровоизлияния после проведенных процедур; нечасто – выделения из раны; редко – сосудистая псевдоаневризма;
  • Организм в целом: часто – периферические отеки, лихорадка, ухудшение общего самочувствия (в т.ч. слабость, астения); нечасто – недомогание (в т.ч. беспокойство); редко – местный отек;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение уровня трансаминаз; нечасто – повышение концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы, липазы, амилазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы; редко – повышение концентрации конъюгированного билирубина (с сопутствующим повышением активности аланинаминотрансферазы или без него).

Особые указания

У пациентов с гемодинамически нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромбэктомии или тромболизиса не рекомендуется использовать Ксарелто «15» и «20» в качестве альтернативы НФГ, так как безопасность и эффективность применения препарата в таких клинических ситуациях не установлены.

В период терапии пациентам следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать обмороки и головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Ривароксабан обладает высокой фармакологической активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Ксарелто с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Срок годности– 3 года.

medlib.net

Ксарелто

Ксарелто – антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора Ха.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ксарелто – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесен логотип фирмы Байер в виде креста, на другой – треугольник с обозначением дозировки («2.5», «10», «15» или «20»), на поперечном разрезе ядро белого цвета:

  • 2,5 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 7, 12 или 14 блистеров;
  • 10 мг: по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров;
  • 15 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера;
  • 20 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера.

Действующее вещество препарата – ривароксабан (микронизированный). Его содержание в таблетках в зависимости от цвета оболочки:

  • Светло-желтый – 2,5 мг;
  • Розовый – 10 мг;
  • Розово-коричневый – 15 мг;
  • Красно-коричневый – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза 5cP.

Состав оболочки: гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид и краситель (в таблетках 2,5 мг – железа оксид желтый, в остальных – железа оксид красный).

Для таблеток 2,5 мг (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или АСК и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом):

  • Профилактика смертности вследствие сердечно-сосудистых осложнений и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров.

Для таблеток 10 мг:

  • Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях.

Для таблеток 15 и 20 мг:

  • Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), профилактика их рецидивов;
  • Профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Все лекарственные формы Ксарелто противопоказаны в следующих случаях:

  • Клинически значимое активное кровотечение (к примеру, желудочно-кишечное или внутричерепное);
  • Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/минуту);
  • Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, которая повышает риск развития клинически значимого кровотечения, в т.ч. функциональные нарушения печени класса B и C в соответствии с классификацией Чайлд-Пью, цирроз печени;
  • Мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденный дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • Необходимость проведения терапии с применением других антикоагулянтов, таких как производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. апиксабан, варфарин, дабигатран), низкомолекулярные гепарины (в т.ч. далтепарин и эноксапарин) и нефракционированный гепарин, за исключением случаев перевода пациента с/на ривароксабан либо применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального артериального или венозного катетера;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания в зависимости от дозы Ксарелто:

  • Таблетки 2,5 мг: лечение ОКС с помощью антиагрегантов у пациентов, которые перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
  • Таблетки 15 и 20 мг: состояния или повреждения, связанные с высоким риском большого кровотечения, например, недавние травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, внутричерепное кровоизлияние, злокачественная опухоль с высоким риском кровотечения, операции на глазах, спинном или головном мозге, аневризмы сосудов или патологии сосудов головного/ спинного мозга, артериовенозные мальформации.

С особой осторожностью Ксарелто применяют в следующих случаях:

  • Повышенный риск кровотечения: сосудистая ретинопатия, обострение или недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, патологии сосудов головного или спинного мозга, недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние, недавно перенесенная операция на глазах, спинном или головном мозге;
  • Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-49 мл/минуту) у пациентов, получающих препараты, которые повышают концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК от 15 до 29 мл/минуту);
  • Одновременное применение препаратов, влияющих на гемостаз (например, антиагрегантов или других антитромботических средств, нестероидных противовоспалительных препаратов);
  • Одновременное применение системных противогрибковых средств азоловой группы (например, кетоконазол) или ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Ксарелто 2,5 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи.

Препарат назначают как можно быстрее после стабилизации состояния пациента с ОСК (включая процедуру реваскуляризации), не ранее чем через 24 часа после госпитализации, после окончания парентерального введения антикоагулянтов.

Также пациентам назначают ацетилсалициловую кислоту (АСК) в суточной дозе 75-100 мг или АСК по 75-100 мг/сутки в комбинации с клопидогрелом в дозе 75 мг/сутки либо тиклопидином в стандартной суточной дозе.

Продолжительность терапии – 12 месяцев, для отдельных пациентов она может быть продлена до 24 месяцев. Весь период лечения следует регулярно оценивать соотношение риска развития ишемических событий и кровотечения.

В случае пропуска очередного приема удваивать дозу не следует, необходимо принять следующую дозу в запланированное время.

Ксарелто 10 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При условии достигнутого гемостаза первую таблетку следует принять через 6-10 часов после хирургического вмешательства.

Длительность лечения:

В случае пропуска очередного прима принять таблетку необходимо немедленно, а на следующий день продолжить лечение как раньше.

Ксарелто 15 и 20 мг принимают во время еды.

Для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки, при почечной недостаточности – по 15-20 мг 1 раз в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактики их рецидивов в течение первых 3 недель назначают по 15 мг 2 раза в сутки, далее дозу увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы: при лечении – 30 мг (в течение первых 3 недель), при дальнейшей профилактике – 20 мг.

Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально, после тщательной оценки соотношения пользы от терапии и возможных рисков возникновения кровотечения. Минимальный курс составляет 3 месяца и основывается на оценке обратимых факторов, таких как травма, предшествующая операция, период иммобилизации. Решение о продлении длительности лечения врач может принять в случае развития идиопатического ТЭЛА или ТГВ либо после определения постоянных факторов риска.

Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 15 мг 2 раза/сутки, необходимо как можно быстрее принять пропущенную дозу, чтобы достичь суточной дозы 30 мг, т.е. обе таблетки могут быть приняты за один прием. На следующий день нужно продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом.

Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки, ему следует принять препарат немедленно, а на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с назначенным режимом.

Всем пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием целых таблеток, их можно измельчать или смешивать с водой/ жидким питанием (к примеру, яблочным пюре) непосредственно перед приемом.

При необходимости измельченную таблетку с небольшим количеством воды можно ввести через желудочный зонд (положение которого необходимо согласовать с врачом), после чего следует ввести немного воды, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема Ксарелто в дозе 15 или 20 мг нужно сразу же осуществить прием энтерального питания.

Побочные действия

  • Система кроветворения: часто – анемия, нечасто – тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)*;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – гематома, артериальная гипотензия; нечасто – тахикардия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное), тошнота, кровоточивость десен, диарея, рвота*, запор*; нечасто – сухость во рту;
  • Нервная система: часто – головокружение и головная боль; нечасто – кратковременный обморок, внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние;
  • Орган зрения: часто – кровоизлияние в глаз (в т.ч. в конъюнктиву);
  • Печень: нечасто – функциональное нарушение печени; редко – желтуха;
  • Мочеполовая система: почечная недостаточность (в т.ч. повышение концентрации креатинина и мочевины)*, кровотечение из урогенитального тракта (включая меноррагию и гематурию**);
  • Иммунная система: нечасто – аллергический дерматит, аллергические реакции;
  • Дыхательная система: часто – кровохарканье, носовое кровотечение;
  • Костно-мышечная система: часто – боль в конечностях*; нечасто – гемартроз; редко – кровоизлияние в мышцы;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – кожные и подкожные кровоизлияния, сыпь, экхимозы, зуд; нечасто – генерализованный зуд, крапивница;
  • Со стороны организма в целом: ухудшение общего самочувствия (в т.ч. слабость и астения), периферические отеки, лихорадка*; нечасто – недомогание и беспокойство; редко – местный отек*;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение уровня трансаминаз; нечасто – увеличение активности щелочной фосфатазы, липазы, амилазы, гамма-глутамилтрансферазы и лактатдегидрогеназы*, повышение концентрации билирубина; редко – увеличение концентрации конъюгированного билирубина (в т.ч. при сопутствующем повышении активности аланинаминотрансферазы);
  • Прочие: часто – избыточная гематома при ушибе, кровоизлияния после проведенных процедур (в т.ч. кровотечение из раны и послеоперационная анемия); нечасто – выделения из раны*; редко – сосудистая псевдоаневризма***.

* – эти побочные эффекты регистрировались после больших ортопедических операций.

** – эти нежелательные реакции фиксировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин младше 55 лет.

*** – эти явления регистрировались как нечастые при профилактике инфаркта миокарда и внезапной смерти у пациентов после острого коронарного синдрома (после проведения чрескожных вмешательств).

Особые указания

При выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, принимающих ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболических осложнений, есть вероятность развития спинномозговой или эпидуральной гематомы, которая может привести к длительному параличу. В дальнейшем этот риск возрастает при проведении сопутствующей терапии препаратами, влияющими на гемостаз, и при применении постоянного эпидурального катетера. Повышать риск также может травматическое выполнение спинномозговой или эпидуральной пункции. Для своевременной диагностики симптомов неврологических нарушений (например, дисфункции мочевого пузыря или кишечника, онемения или слабости ног) пациенты должны постоянно находиться под наблюдением врача. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после приема последней дозы Ксарелто. Препарат назначают не ранее чем через 6 часов после извлечения катетера. В случае проведения травматичной пункции применение ривароксабана следует отложить на 24 часа.

Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, Ксарелто нужно отменить хотя бы за 24 часа. Если процедуру/операцию отложить нельзя, следует оценить соотношение повышенного риска кровотечения и надобность срочного вмешательства. После процедуры возобновлять прием препарата можно только в случае адекватного гемостаза и наличия клинических показателей.

Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки можно назначать соответствующую профилактическую терапию.

Ксарелто не рекомендуется применять как альтернативу нефракционированному гепарину при нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии, поскольку эффективность и безопасность ривароксабана при таких клинических ситуациях не установлены.

При приеме Ксарелто возможны обмороки и головокружение. Пациентам, у которых возникают эти реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина наблюдается снижение печеночного и почечного клиренса, увеличение системного воздействия, поэтому применять их необходимо с осторожностью.

Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает.

Следует избегать одновременного применения препарата с дронедароном, т.к. клинические данные приема такой комбинации ограничены.

Ритонавир увеличивает максимальную концентрацию ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождается значительным усилением его фармакодинамического действия, в связи с чем подобная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении ривароксабана с эноксапарином натрия (в однократной дозе 40 мг) отмечался суммационный эффект в отношении активности анти-Ха фактора.

С особой осторожностью необходимо применять любые другие антикоагулянты, т.к. высок риск кровотечения.

При приеме Ксарелто в дозе 15 мг в комбинации с клопидогрелом (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением поддерживающей дозы 75 мг) фармакокинетическое взаимодействие не отмечалось, однако в подгруппе пациентов было выявлено значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировалось с содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора и степенью агрегации тромбоцитов.

В отдельных случаях при одновременном приеме напроксена в дозе 500 мг возможен выраженный фармакодинамический ответ.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития кровотечений.

При переводе пациента с варфарина на ривароксабан и наоборот увеличивается протромбиновое время.

По возможности рекомендуется избегать перевода пациентов с фениндиона на ривароксабан и наоборот, т.к. опыт такого применения очень ограничен. Если такая необходимость обоснована, тогда следует ежедневно непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто контролировать фармакодинамическое действие препаратов (протромбиновое время, MHO).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net

Лекраственный препарат - Ксарелто

Ксарелто (Xarelto) - антикоагулянт прямого действия. Это значит, что он подавляет активацию тромбоцитов, и поэтому его назначают, когда необходимо лечение и предотвращение тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Врач может выписать Ксарелто после диагностики и исключения противопоказаний, список которых  внушительный. В 2019 году Ксарелто не включен в список льготных лекарств, утвержденный Министерством здравоохранения РФ.

Рисунок 1 - Препарат Ксарелто

Показания к применению Ксарелто

Итак, таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:

2,5 мг

профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;

10 мг

профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;

15 мг и 20 мг

  • лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
  • профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ривароксабану или другому компоненту препарата;
  • активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение);
  • заболевания печени, протекающие с коагулопатией, в т.ч. цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью;
  • почечная недостаточность тяжелой степени при КК

    uteka.ru

    Ксарелто таблетки : инструкция по применению

    Прямой ингибитор фактора Ха.

    Код ATX: B01AF01

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при пероральном применении.

    Активация фактора X с образованием фактора Ха (FXa) через внутренний и внешний пути играет центральную роль в каскаде коагуляции крови. FXa напрямую преобразует протромбин в тромбин посредством протромбиназного комплекса, и, в конечном счете, данная реакция приводит к образованию фибринового сгустка и активации тромбоцитов посредством тромбина. Одна молекула FXa способна образовать более 1000 молекул тромбина ввиду амплификационной природы коагуляционного каскада. Кроме того, скорость реакции фактора Ха, связанного с протромбиназой, увеличивается в 300 000 раз, по сравнению с таковой для свободного FXa, что вызывает взрывное увеличение образования тромбина. Селективные ингибиторы FXa способны прекратить усиленное увеличение образования тромбина. Как следствие, ривароксабан влияет на некоторые специфические и общие коагуляционные тесты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование активности фактора Ха.

    Фармакодинамические эффекты

    Исследования на человеке показали наличие дозозависимого угнетения активности Ха фактора. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку международное нормализованное отношение откалибровано и валидировано только для кумаринов и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводилась обширная ортопедическая хирургическая операция, 5/95-процентили для ПТ (Неопластин)

    спустя 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на момент максимального эффекта) составляли от 13 до 25 секунд.

    В клинико-фармакологическом исследовании оценивалась обратимость фармакодинамикиривароксабана под протромбинового комплекса (КПК). У здоровых взрослых добровольцев (n=22) исследовалось действие однократных доз (50 МЕ/кг) 3-факторного КПК (факторы II, IX и X) и 4-факторного КПК (факторы II, VII, IХ и Х).

    3-факторный КПК приводил к снижению средних значений ПТ Neoplastin® приблизительно на 1,0 секунду в течение 30 минут по сравнению со снижением приблизительно на 3,5 секунды, наблюдаемым в случае 4-факторного КПК. Напротив, 3-факторный КПК оказывал более значительное и более быстрое общее влияние на обращение изменений образования эндогенного тромбина, чем 4- факторный КПК (см. раздел «Передозировка»- нет информации в разделе Передозировка). Также ривароксабандозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest; тем не менее, данные параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

    Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха; тем не менее, стандарты для калибровки отсутствуют.

    Во время стандартного клинического лечения с использованием Ксарелто отсутствует необходимость контроля параметров свертывания крови.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Профилактика случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ) среди пациентов, для которых проводится обширная ортопедическая хирургическая операция на нижних конечностях.

    Программа клинических исследований ривароксабана была разработана с целью демонстрации эффективности Ксарелто в отношении предупреждения случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть проксимального и дистального тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) у пациентов, которым проводится обширная ортопедическая хирургическая операция на нижних конечностях. Более 9 500 пациентов

    (7 050 - тотальное эндопротезирование тазобедренного сустава, 2531 - тотальное эндопротезирование коленного сустава) приняли участие в контролируемых, рандомизированных, двойных слепых клинических исследованиях фазы III в рамках программы RECORD.

    Проводилось сравнение Ксарелто 10 мг один раз в сутки, применение которого начиналось не ранее чем через 6 часов после операции, и эноксапарина 40 мг один раз в сутки, применение которого начиналось за 12 часов до операции.

    В трех исследованиях фазы III (см. Таблицу 1) ривароксабан значительно снизил частоту возникновения всех случаев ВТЭ (любой выявленный венографически или симптоматический ТГВ, нефатальная ТЭЛА или смерть) и значительных случаев ВТЭ (проксимальный ТГВ, нефатальная ТЭЛА и связанная со случаями ВТЭ смерть), которые являются предварительно заданными первичными и основными вторичными конечными точками эффективности. Кроме того, во всех трех исследованиях частота возникновения симптоматических случаев ВТЭ (симптоматический ТГВ, нефатальная ТЭЛА, связанная со случаями ВТЭ смерть) была ниже среди пациентов, принимающих Ксарелто, чем среди пациентов, получавших эноксапарин.

    Основная конечная точка безопасности массивное кровотечение- продемонстрировала сопоставимые показатели частоты у пациентов, получавших Ксарелто 10 мг, в сравнении с пациентами, получавшими эноксапарин 40 мг.

    Таблица 1: Результаты эффективности и безопасности, полученные в клинических исследованиях фазы III

    RECORD 1

    RECORD 2

    RECORD 3

    Исследуемая популяция

    4541 пациент, подвергавшийся тотальному эндопротезированию тазобедренного сустава

    2509 пациентов, подвергавшихся тотальному эндопротезированию тазобедренного сустава

    2531 пациент, подвергавшийся тотальному эндопротезированию коленного сустава

    Дозировка и

    продолжительность

    лечения

    Риварок -сабан 10 мг 1раз в сутки

    35 ±4

    дня

    Энокса -парин

    40 мг

    1 раз в сутки 35±4 дня

    Р

    Риварок -сабан 10 мг 1 раз в сутки 35±4

    дня

    Энокса -парин

    40 мг

    1 раз в сутки

    35 ±4

    дня

    Р

    Риварок -сабан 10 мг 1 раз в сутки 35 ±4 дня

    Энокса- парин 40 мг 1 раз в сутки 35±4

    дня

    Р

    Всего случаев ВТЭ

    18

    (1,1%)

    58

    (3,7% )

    apteka.103.by

    Ксарелто

    Ксарелто (Xarelto) – это антикоагулянт прямого действия. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества по 10, 15 и 20 миллиграмм. Активное вещество – ривароксабан микронизированный.

    Фармакологическое действие и фармакодинамика

    Согласно инструкции, Ксарелто ингибирует фактор Ха, а также имеет антикоагулянтное действие.

    Механизм действия Ксарелто по инструкции заключается в прямом ингибировании фактора Ха. Ривароксабан имеет высокую селективность и обладает высокой биодоступностью (80-100 процентов) во время приема внутрь. Активация через внешний и внутренний пути свертывания фактора Х с образованием фактора Ха играет самую важную роль в коагуляционном каскаде.

    Фармакокинетика

    Ривароксабан быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается уже через два-четыре часа после употребления таблетки. После попадания в организм большая часть ривароксабана (от 92 до 95 процентов) связывается с плазменными белками, основной связывающий компонент – сывороточный альбумин.

    При приеме внутрь примерно две трети дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и впоследствии выводятся в равных частях вместе с калом и мочой. Оставшаяся треть выводится в неизмененном виде с помощью прямой почечной экскреции, в первую очередь за счет активной секреции почек.

    Показания к применению Ксарелто

    Согласно инструкции, Ксарелто в виде таблеток по 10 миллиграмм показан для профилактики венозной тромбоэмболии у людей, которые подвергались большим оперативным вмешательствам ортопедического характера на нижних конечностях.

    Таблетки Ксарелто по 15 и 20 миллиграмм показаны для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у людей, имеющих фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения, а также для лечения тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ.

    Противопоказания к применению Ксарелто

    Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

    • Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
    • Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях;
    • Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов;
    • Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений;
    • Беременности и лактационном периоде;
    • Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия;
    • Возрасте до восемнадцати лет;
    • Тяжелой почечной недостаточности;
    • Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.

    Побочные эффекты Ксарелто

    Отзывы о Ксарелто свидетельствуют о том, что применение таблеток Ксарелто может сопровождаться риском явного или скрытого кровотечения из любых тканей или органов, которое может привести к анемии постгеморрагического характера. Также, согласно отзывам, Ксарелто может вызвать геморрагические осложнения: слабость, головокружение, бледность, одышку, головную боль, увеличение объемов конечности или шок.

    Дозы и способ применения Ксарелто

    Таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

    После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

    При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено.

    Аналоги Ксарелто

    Аналогом Ксарелто является Ривароксабан.

    Ксарелто: цены в интернет-аптеках

    Ксарелто таб. п.п.о. 15мг n14

    ЦВ Протек

    Ксарелто таб. п.п.о. 20мг n14

    ЦВ Протек

    КСАРЕЛТО 20мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто 15 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    Ксарелто 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    КСАРЕЛТО 15мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    КСАРЕЛТО 2,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    Ксарелто таблетки п.п.о. 20мг 28 шт.

    ЦВ Протек

    Ксарелто 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    КСАРЕЛТО 15мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    КСАРЕЛТО 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто 15 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    Ксарелто таблетки п.п.о. 15мг 28 шт.

    ЦВ Протек

    КСАРЕЛТО 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

    ЦВ Протек

    Ксарелто 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    КСАРЕЛТО 2,5мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 56 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    Ксарелто таб. п.п.о. 2,5мг n56

    ЦВ Протек

    Ксарелто 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    КСАРЕЛТО 15мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    КСАРЕЛТО 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    Ксарелто 15 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт.

    Интернет аптека Uteka.ru

    КСАРЕЛТО 10мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    АСНА - Ассоциация Независимых Аптек

    Ксарелто таб. п.п.о. 10мг n100

    ЦВ Протек

    Ксарелто таб. п.п.о. 15мг n100

    ЦВ Протек

    Ксарелто таб. п.п.о. 20мг n100

    ЦВ Протек

    Посмотреть все предложения от аптек

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Поделиться:

    Знаете ли вы, что:

    Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

    Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

    Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

    Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

    Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

    Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

    На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

    Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

    Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

    Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

    Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

    В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

    74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

    Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

    Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

    Как лечить мерцательную аритмию сердца?

    За последнее десятилетие значительно участились случаи заболеваний сердечно-сосудистой системы. Один из наиболее распространенных диагнозов - это мерцательная а...

    www.neboleem.net

    Ксарелто инструкция

    Состав Фармакологические свойства Показания Противопоказания Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Особенности применения Применение в период беременности или кормления грудью Способ применения и дозы Способ применения Дети и препарат Передозировка Побочные явления Условия хранения

    Химический состав препарат включает:

    1. действующее вещество: ривароксабан. В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 15 мг или 20 мг ривароксабана.
    2. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 ср, гипромеллоза 15 ср, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, макрогол 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).
    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой 15 мг: круглые двояковыпуклые красного цвета с треугольником и цифрой 15 с одной стороны и крестообразным надписью BAYER - с другой; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг: круглые двояковыпуклые коричнево-красного цвета с треугольником и цифрой 20 с одной стороны и крестообразным надписью BAYER - с другой.

    Фармакологическая группа

    Антитромботические средства. Код АТХ B01A F01.

    Фармакологические свойства препарата Ксарелто

    Фармакодинамика

    Ксарелто, действующее вещество которого ривароксабан,  - это высокоселективный прямой ингибитор фактора свертывания крови Ха. Препарат имеет достаточно высокую биодоступность при пероральном применении. Ксарелто, механизм действия которого заключается в блокировании активности фактора Ха, прерывает внутренний и внешний пути коагуляционного каскада, и, как следствие, подавляется формирование тромбина и образования тромба. Несмотря на такое фармакологическое действие, препарат не угнетает активность тромбина (активированного фактора II) и не влияет на тромбоциты. При применении Ксарелто отмечается дозозависимое ингибирование активности фактора Ха и дозозависимое влияние на протромбиновое время.

    Фармакокинетика

    Всасывание и биодоступность

    Ксарелто, состав которого включает ривароксабан, быстро всасывается, а его максимальная концентрация в крови (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема.

    Биодоступность ривароксабана после применения дозы высока и составляет 80-100% для таблеток по 2,5 мг и 10 мг, независимо от приема пищи. Потребление пищи не влияет на показатели биодоступности и Cmax ривароксабана в дозе 2,5 мг и 10 мг.

    При приеме натощак, в связи со снижением всасывания, для таблеток Ксарелто по

    20 мг биодоступность составляет 66%. При применении Ксарелто по 20 мг вместе с едой биодоступность препарата увеличивается на 39% по сравнению с приемом таблеток натощак, что указывает на почти полное всасывание и высокую биодоступность при пероральном приеме. При использовании высоких доз всасывание Ксарелто (XARELTO инструкция по применению) ограничивается параметрами растворимости, при этом на фоне высоких доз отмечается снижение биодоступности и степени всасывания.

    Распределение

    Степень связывания Ксарелто с белками плазмы крови составляет около 92% - 95%, при этом основными связующим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный, показатель Vss (объем распределения в равновесном состоянии) составляет почти 50 л.

    Метаболизм и выведение из организма

    Действующее вещество препарата почти на 2/3 метаболизируется с последующим выведением половины метаболитов почками, а другой половины - с калом. Остальная 1/3 выводится непосредственно почками в виде неизмененной действующего вещества с мочой преимущественно путем активной почечной секреции.

    Период полувыведения Ксарелто, фармакология которого является не изменчивой, составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у лиц пожилого возраста.

    Особые группы больных

    Пол. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

    Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение биодоступности приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие пониженного общего и почечного клиренса. Нет нужды в коррекции дозы.

    Разные весовые категории. Слишком низкая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (менее 25%). Нет нужды в коррекции дозы.

    Межэтнические особенности. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.

    Заболевания печени. Ксарелто, характеристика фармакодинамики которого достаточно проста, противопоказан пациентам с болезнями печени, которые сопровождаются коагулопатией с клинически значимым риском возникновения кровотечения, в том числе больным циррозом печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью.

    Почечная недостаточность. У лиц с нарушениями функций почек наблюдается общее угнетение активности фактора Ха, что необходимо учитывать для назначения дозировки препарата Ксарелто. Также следует помнить, что активный компонент медикамента ривароксабан не выводится из организма путем диализа.

    Детский возраст. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не изучалась.

    Клиническая характеристика

    Показания

    Поскольку угнетение фактора Ха является основным механизмом действия Ксарелто, назначение у препарата следующее:

    • профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и одним или несколькими факторами риска, такими как застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст ≥ 75 лет, сахарный диабет, инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
    • лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика рецидива ТГВ и ТЭЛА у взрослых.

    Противопоказания при применении препарата Ксарелто

    Ксарелто, дозировка которого указана далее, не назначают при:

    • повышенной чувствительности к ривароксабану или к любым вспомогательным веществам препарата;
    • клинически значимом активном кровотечении;
    • повреждениях или состояниях, сопровождающихся значительным риском развития кровотечений, к которым относятся имеющиеся в настоящее время или недавно диагностированные язвы желудочно-кишечного тракта, злокачественные опухоли с высоким риском кровотечений, недавно перенесенная травма головного или спинного мозга, недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном, спинном мозге или глазах, недавнее внутричерепное кровоизлияние, варикозное расширение вен пищевода (обнаружено или подозреваемое), артериовенозные мальформации, аневризма сосудов или значительные по размеру внутриспинальные или внутрицеребральные сосудистые аномалии.
    • одновременном применении с любыми другими антикоагулянтами, в частности с нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, дальтепарин и т.п.), производными гепарина (фондапаринукс и т.п.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, апиксабан, дабигатран и т. п.), кроме специфических обстоятельств перехода на альтернативную антикоагулянтную терапию или когда нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для функционирования открытого катетера центральных вен или артерий;
    • заболеваниях печени, которые ассоциируются с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения, в том числе цирроз печени класса В и С (по классификации Чайлд-Пью);
    • возрасте до 18 лет;
    • беременности и кормлении грудью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Не рекомендуется принимать Ксарелто, побочные действия которого описаны далее, с такими препаратами, как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ протеазы, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал.

    Официальная инструкция указывает, что из-за увеличения риска развития кровотечений следует с осторожностью относиться к одновременному применению Ксарелто с другими антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

    Влияние на лабораторные параметры

    Ксарелто, форма выпуска которого - таблетки, влияет на показатели свертывания крови (ПВ, АЧТВ, Hep Test).

    Особенности применения препарата Ксарелто

    Риск развития кровотечения

    Как и при применении других антикоагулянтов, пациентам, принимающим Ксарелто, следует находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков кровотечения. Рекомендуется с осторожностью применять препарат при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском развития кровотечений. В случае серьезного кровотечения применение Ксарелто, условия хранения которого оговорены далее, следует прекратить.

    Рекомендации по дозировке препарата до и после инвазивных процедур и хирургического вмешательства

    В случае необходимости инвазивных процедур или хирургических вмешательств применение Ксарелто 15 мг и 20 мг следует прекратить не менее чем за 24 часа до вмешательства, если это возможно, и на основе клинического решения врача. Если процедуру нельзя отложить, следует оценить наличие повышенного риска возникновения кровотечения и срочность вмешательства.

    Применение Ксарелто нужно восстановить после проведения инвазивной процедуры или хирургического вмешательства так быстро, как только достигнут адекватный гемостаз, и если применение препарата позволяет клиническая ситуация в целом.

    Пациенты пожилого возраста

    Риск развития кровотечений может увеличиваться с возрастом.

    Информация о вспомогательных веществах

    Аннотация к Ксарелто указывает что препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует применять этот медикамент.

    Применение препарата Ксарелто в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Эффективность и безопасность применения Ксарелто беременными женщинами не изучали. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность Ксарелто. Из-за потенциальной репродуктивной токсичности, значительный риск возникновения кровотечений и проникновения ривароксабана через плацентарный барьер применения Ксарелто в период беременности противопоказано.

    Женщинам репродуктивного возраста следует следует избегать беременности во время лечения ривароксабаном.

    Кормление грудью

    Эффективность и безопасность применения Ксарелто женщинами в период кормления грудью не изучалась. В ходе исследований на животных установлено, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Согласно этому, Ксарелто противопоказан к применению в период кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержании от терапии.

    Фертильность

    Специальные исследования по оценке влияния ривароксабана на фертильность человека не проводились. В ходе исследования самцов и самок крыс не было обнаружено никакого влияния на их фертильность.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Ксарелто проявляет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Сообщалось о побочных реакциях, таких как синкопальное состояние (нечасто) или головокружение (часто). Пациентам, у которых отмечаются побочные реакции такого типа, не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.

    Способ применения и дозы Ксарелто

    Дозировка

    Профилактика инсульта и системной эмболии

    Инструкция к Ксарелто указывает, что следует назначать по 1 таблетке (20 мг) препарата 1 раз в сутки. Эта доза также является максимальной рекомендованной.

    Лечение препаратом Ксарелто следует проводить в течение длительного времени при условии, что польза от профилактики инсульта и системной эмболии превышает риск развития кровотечений.

    В случае пропуска приема таблетки пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение с приемом 1 раз в сутки по рекомендованной дозировке. Не следует принимать двойную дозу в тот же день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

    Лечение ТГВ, ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

    В течение первых 3 недель для лечения острого ТГВ и ТЭЛА рекомендуется назначать по 1 таблетке Ксарелто 15 мг дважды в сутки, после чего - по 20 мг Ксарелто 1 раз в сутки для длительного лечения и профилактики рецидива ТГВ и ТЭЛА согласно приведенного режима приема препарата.

    Режим дозировки

    Максимальная суточная доза

    1-21 день

    15 мг 2 раза в день

    30 мг

    22 день и далее

    20 мг 1 раз в день

    20 мг

    Начало действия препарата происходит уже после первого приема таблеток. Продолжительность лечения определяется индивидуально после тщательной оценки пользы от применения и потенциального риска развития кровотечений. Решение о краткосрочной терапии (по крайней мере в течение 3 месяцев) принимается, исходя из наличия временных факторов риска (например, недавно перенесенная операция, травма, иммобилизация), а в отношении долгосрочной - на основании устойчивых факторов риска или идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

    В случае пропуска таблетки Ксарелто по 15 мг во время лечения по 15 мг дважды в сутки (1-21 день) пациент должен немедленно принять дозу Ксарелто, чтобы обеспечить прием 30 мг Ксарелто в сутки. В этом случае можно принять одновременно 2 таблетки по 15 мг. На следующий день следует продолжить обычный режим по 15 мг дважды в сутки, как рекомендовано.

    В случае пропуска приема таблетки во время режима лечения один раз в сутки (22 день и т.д.) пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение с приемом 1 раз в сутки по рекомендованной дозировке. Не следует принимать двойную дозу в тот же день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

    Особые категории пациентов

    Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл / мин) рекомендованы следующие схемы дозирования:

    1. для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий рекомендуемая доза составляет 15 мг 1 раз в сутки;
    2. для лечения ТГВ, ТЭЛА и профилактики повторного возникновения ТГВ и ТЭЛА: в течение первых 3 недель пациенты должны получать Ксарелто по 15 мг дважды в сутки. По истечении этого периода рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. В случае, если риск развития кровотечения у пациента превышает риск рецидивов ТГВ и ТЭЛА, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы с 20 мг 1 раз в сутки до 15 мг 1 раз в сутки. Рекомендация по применению дозы 15 мг исходит из фармакокинетических данных и не исследовалась в клинических условиях.

    При назначении больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые ассоциируются с коагулопатией и клинически значимым риском возникновения кровотечения, в том числе больным циррозом печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью.

    Пациенты пожилого возраста

    Коррекция дозы не требуется.

    Масса тела

    Коррекция дозы не требуется.

    Пол

    Коррекция дозы не требуется.

    Способ применения

    Для перорального применения. Таблетки следует принимать во время еды.

    Для пациентов, которые не имеют возможности проглотить целую таблетку, препарат Ксарелто можно измельчить и смешать с водой или пищей мягкой консистенции, такой как яблочное пюре, непосредственно перед приемом внутрь. Таблетки Ксарелто в измельченном виде могут быть введены через желудочный зонд. 

    Дети и препарат Ксарелто

    Безопасность и эффективность применения препарата Ксарелто у детей до 18 лет не установлена. Данные по этой категории отсутствуют. Поэтому не рекомендуется применение препарата детям до 18 лет.

    Передозировка

    Зафиксировано редкие случаи передозировки (до 600 мг) без таких осложнений как кровотечение или другие побочные реакции. Вследствие ограниченной абсорбции при введении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические (50 мг или выше), ожидается эффект насыщения без дальнейшего роста среднего уровня в плазме крови.

    Не существует специфического антидота, который противодействует фармакологическим эффектам ривароксабана.

    При передозировке препарата для уменьшения всасывания ривароксабана можно применять активированный уголь.

    Побочные явления при применении препарата Ксарелто

    Часто

    Нечасто

    Иногда

    Частота неизвестна

    Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем

    Анемия

    Тромбоцитемия

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Аллергическая реакция, аллергический дерматит

    Расстройства со стороны нервной системы

    Головокружение, головная боль

    Внутричерепные кровоизлияния, обмороки

    Нарушения со стороны органов зрения

    Кровоизлияния в структуры глазного яблока

    Нарушения со стороны сердца

    Тахикардия

    Сосудистые нарушения

    Артериальная гипотензия, гематома

    Респираторные расстройства, патология средостения и грудной клетки

    Носовое кровотечение Кровохарканье

    Расстройства со стороны ЖКТ

    Кровотечение из десен, желудочно-кишечныекровотечения , боль в животе, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота

    Сухость во рту

    Гепатобилиарные нарушения

    Нарушение функций печени

    Желтуха

    Расстройства со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

    Зуд кожи, сыпь, экхимоз, кожное и подкожное кровоизлияние

    Крапивница

    Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной тканей

    Боль в конечностях

    Гемартроз

    Кровоизлияния в мышцы

    Компартмент-синдром вследствие кровотечения

    Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей

    Урогенитальные кровотечения, повышение уровня креатинина и мочевины в крови

    Почечная недостаточность

    Системные нарушения и состояния, связанные с местным введением препарата

    Лихорадка, периферический отек, общее ухудшение самочувствия и снижение активности

    Плохое самочувствие

    Локализованный отек

    Результаты анализов

    Повышение уровня трансаминаз

    Повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, липазы, амилазы, гаммаглутамин-

    трансферазы

    Повышение уровня конъюгированного билирубина

    Травмы,отравления, процедурные нарушения

    Постпроцедурное кровотечение, синяки, секреция из раны

    Сосудистая псевдоаневризма

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранение должно проводиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

    Ксарелто цена

    mixtura.ua


    Смотрите также